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  • 简介:以自由基溶液聚合方法制备了(甲基丙烯酸-CO-泊洛沙姆)共聚物水凝胶,研究凝胶的平衡溶胀性质及模型药物(VB12)在溶胀和收缩状态水凝胶中的扩散性质.随着甲基丙烯酸与泊洛沙姆中乙氧基单元氢键络合的形成和解离,水凝胶表现出pH敏感的溶胀性质和药物扩散性质.酸性介质中凝胶的平衡溶胀率低;中性和碱性时(介质pH高于凝胶溶胀转变的pH),凝胶的平衡溶胀率急剧增大.络合状态水凝胶中,VB12的扩散系数在10-10to10-7cm2@s-1范围;而溶胀状态时,VB12的扩散系数在2×10-6cm2@s-1左右.聚合反应条件以及共聚单体的组成等对水凝胶的结构和溶胀性质、溶质的扩散性质明显影响.凝胶的平衡溶胀率与溶质的扩散系数之间的关系可以用自由体积理论描述,对于甲基丙烯酸和乙氧基的摩尔比>1和<1的水凝胶,lnD与1/H-1分别符合不同的线性方程.

  • 标签: 甲基丙烯酸 水凝胶 溶胀率 乙氧基 扩散性 络合
  • 简介:目的优选制备口蹄疫DNA疫苗氰基丙烯正丁纳米粒(DNA-PBCA-NP)的工艺条件.方法以氰基丙烯正丁为载体,用乳液聚合二步法制备不同配方的DNA-PBCA-NP,采用正交设计实验法,以包封率为指标,综合分析实验结果确定工艺条件.结果优选出的制备工艺条件为:在pH值为3的条件下制备氰基丙烯正丁空白纳米粒,以2mL·min-1的速度将1份口蹄疫DNA疫苗溶液滴入到5份空白纳米球乳液中,继续搅拌8h.运用优化的工艺条件制备的纳米粒平均粒径为(78.12±16.5)nm,分布范围为30~150nm,平均包封率为51.25%±3.92%.体外缓释试验表明释药符合双相动力学规律.结论所确定的制备口蹄疫DNA疫苗氰基丙烯正丁纳米粒的工艺条件稳定、可行.

  • 标签: 口蹄疫DNA疫苗纳米粒 聚氰基丙烯酸正丁酯 正交实验设计 制备工艺 体外释药规律
  • 简介:本文报道了18个(E)4芳酰氧基苯基丙烯类衍生物的设计与合成。其中17个化合物未见文献报道。所有目标物的化学结构经元素分析、红外光谱和核磁共振氢谱确证。初步体外抑癌试验结果表明,在03μmol·L-1浓度下化合物3e、3f、3g、3h、3k、4h和4j对小鼠艾氏腹水癌(EAC)呈现显著抑制作用。

  • 标签: (E)芳酰氧基苯基丙烯酸 Doebner反应 抑癌活性
  • 简介:目的:观察硒多糖(Kappa-selenocarrageenan,KSC)对K562/ADM耐药细胞的诱导凋亡效应,并探讨其作用机制.方法:应用噻唑蓝(MTT)比色法、Wright-Giemsa染色、DNA琼脂糖凝胶电泳和流式细胞术(Flowcytometry,FCM)观察K562/ADM细胞凋亡;FCM测定K562/ADM细胞Fas、P53和Bcl-2蛋白表达水平;RT-PCR检测Caspase-3mRNA的表达.结果:50~500mg·L-1KSC抑制K562/ADM细胞增殖,并诱导K562/ADM细胞凋亡,细胞出现呈典型凋亡形态改变,DNA电泳可见DNA梯状条带(DNAladder);FCM分析出现亚G1期细胞群,S期细胞比例增高.Fas蛋白表达上调,Bcl-2蛋白表达下调,Caspase-3mRNA表达显著增强,但P53蛋白表达无明显改变.结论:KSC通过Fas依赖性Caspase-3激活途径诱导K562/ADM细胞凋亡.

  • 标签: 白血病 多药耐药 硒酸酯多糖 凋亡 机制
  • 简介:目的:建立棓丙葡萄糖注射液中5-羟甲基糠醛限量的高效液相色谱测定方法.方法:采用高效液相色谱法,AgilentZorbaxEclopseXDB-C8(5μm,150min×4.6mm)分析柱;以水(含0.02%磷酸)-甲醇(25:75)为流动相,流速0.6mL/min;检测波长:284nm.结果:5-羟甲基糠醛线性回归方程为Area=244.93C+2.53,相关系数r=0.9999(n=5),在6.25μg/mL~18.75μg/mL范围内呈线性关系.结论:该方法简便、准确、快速,可作为该制剂中5-羟甲基糠醛的限量测定方法.

  • 标签: 桔丙酯葡萄糖注射液 5-羟甲基糠醛 高效液相色谱法
  • 简介:目的制备布洛芬乙基纤维素微球.方法采用乳化-溶剂扩散法制备布洛芬乙基纤维素微球,通过正交试验优选制备工艺;并对所得微球的外形、粒度分布、包封率及释放度等进行了研究.结果该法所制微球呈球形,外观圆整流动性好,粒度分布为80~120μm,包封率可达88%.结论该成球方法重现性好,简单易行,体外释药试验表明所得布洛芬微球有明显的缓释作用.

  • 标签: 乳化-溶剂扩散法 微球 乙基纤维素
  • 简介:本文通过对存在于纤维蛋白原和其他内源性整合素内精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸(RGD)序列结构的分析,在前文N-取代-O-对甲脒苯胺基羰甲基-L-酪氨酸甲的基础上,为了探讨空间臂极性的变化对化合物活性的影响,以氧乙基代替胺基羰甲基设计并合成了一系列含有酪氨酸骨架的非肽类模拟物,本文还测定了化合物抗ADP诱导的兔血小板聚集的抑制率,结果表明,12个化合物中有9个在10^-6mol.L^-1时显示有一定的抑制作用,其中Ii抑制作用最强。

  • 标签: 非肽类纤维蛋白原受体拮抗剂 N-取代-O-对甲脒苯氧乙基-L-酪氨酸甲酯 合成 抗血小板聚集活性
  • 简介:目的:观察4-甲基哌嗪-1-二硫代甲酸-(3-氰基-3,3-二苯基)丙盐酸盐(Hyd)对小鼠移植性肿瘤的抑制作用,以确定该化合物的应用前景.方法:采用小鼠肉瘤180和肝癌22及人胃癌异种移植裸鼠肿瘤模型,观察Hyd对小鼠移植性肿瘤生长的影响.结果:通过口服灌胃给药,不同浓度Hyd对小鼠移植性肉瘤S180抑制率可达到46.4%~59.6%(P<0.01~0.001);对小鼠移植性肝癌H22抑制率可达到39.3%~51.6%(P<0.05~0.001);对裸鼠人胃癌异种移植瘤的抑制率可达到18.1%~59.0%.结论:Hyd对小鼠移植性肝癌H22和小鼠移植性肉瘤S180有明显抑制作用,对人胃癌裸小鼠异种移植性肿瘤也有明显抑制作用.

  • 标签: 4-甲基哌嗪-1-二硫代甲酸-(3-氰基-3-3-二苯基)丙酯盐酸盐 肉瘤S180 肝癌H22 人胃癌异种移植性肿瘤
  • 简介:头孢泊肟是第三代头孢菌素中第一个口服衍生物,具有广谱抗菌活性,对很多革兰氏阴、阳性菌有效,且很少见细菌对本品耐药。文献报道本品的合成方法有多种。笔者以国产氨噻肟头孢为原料经酰化、甲氧基化.酯化和水解4步反应制得。

  • 标签: 头孢泊肟酯 头孢泊肟 抗生素 口服活性头孢
  • 简介:中国药典自一九八五年版规定检查葡萄糖注射液中的5—羟甲基糠醛(SHMF)。5—HMF是葡萄糖受热后的分解产物,它可进一步分解为乙酰丙酸和甲酸或聚合物,其中聚合物为一种有色物质。所以,葡萄糖溶液变黄至少有一部分是由于5—HMF的聚合作用所致,并且葡萄糖溶液的颜色深浅与

  • 标签: 5—羟甲基糠醛 外界气温 葡萄糖注射液 聚合物 葡萄糖溶液 5—HMF
  • 简介:在回顾2005年3月29日发生在苏北某地“3.29”特大氯气中毒事故中,我们发现应用甲基强的松龙冲击治疗的46例患者,效果比用地塞米松治疗的98例患者疗效显著,现报告如下。

  • 标签: 氯气中毒 甲基强的松龙 治疗
  • 简介:患者男,55岁.8个月前因乏力、纳差、尿黄,在当地医院住院治疗.住院期间肝功能指标不详,但患者自述重度黄疸.检测戊型肝炎IgM抗体阳性,甲、乙、丙、丁型肝炎病毒学检测均为阴性,诊断为戊型肝炎.

  • 标签: 联苯双酯 戊型肝炎 治疗 静滴 甘利欣
  • 简介:根据世界卫生组织发布的有关文件。简要概述了丙烯酰胺以及代谢产物在动物方面的研究和有限的人体研究情况.主要涉及神经毒性、生育毒性、致癌性和遗传毒性及其可能发生的机制等。结果表明:丙烯酰胺引起的神经毒性可能与丙烯酰胺有关;导致动物多器官肿瘤的发生与丙烯酰胺的代谢产物环氧丙酰胺有关。

  • 标签: 丙烯酰胺 环氧丙酰胺 毒性 世界卫生组织
  • 简介:采用热甩尾测痛法观察全身应用非特异性一氧化氮合酶(nitricoxidesynthase,NOS)抑制剂-N^ω-硝基-L-精氨酸甲(L—NAME)对吗啡镇痛耐受形成的影响,并通过观察脊髓和中脑神经元型NOS(nNOS)和N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)受体亚单位表达的变化来阐释一氧化氮(nitricoxide,NO)/NMDA受体在吗啡镇痛耐受形成中的作用。将36只健康成年SD大鼠平均分为6组(每组6只):1组为对照组,皮下注射生理盐水1ml;2组、3组、4组、5组和6组为处理组,分别皮下注射L—NAME10mg/kg、L—NAME20mg/kg、吗啡10ms/kg、L—NAME10mg/kg和吗啡10mg/kg、L—NAME20mg/kg和吗啡10mg/kg,每天2次。在注射前测量大鼠的热甩尾潜伏期(tail—flicklatency,TFL)基础值,随后每天第一次给药后50min测量其TFL。第8天最后一次给药后80min(除2组和5组之外)断头取脊髓和中脑,采用RT—PCR技术测量nNOS以及NMDA受体1A和2A亚单位的表达。结果显示,2组大鼠第1天至第7天的TFL与基础值相比无显著差异;第7天时3组的TFL仍显著性高于基础值;4组的TFL在第1天时最高,在第2至第6天期间逐渐降低,第6天时与基础值相比无显著性差异;5组的TFL在实验过程中呈下降趋势,虽然第7天时较第1天有所降低,但是仍然显著性高于基础值;6组的TFL变化趋势与5组相同。PT—PCR分析结果显示,与1组相比,3组脊髓和中脑的nNOSmRNA表达显著性降低,但NR1AmRNA和NR2AmRNA表达无显著性改变;

  • 标签: 大鼠 吗啡镇痛耐受形成 一氧化氮合酶抑制剂 Nω-硝基-L-精氨酸甲酯 抑制作用
  • 简介:治疗褥疮一般根据病情,病人的自身条件,褥疮发生的部位,以及护理等各方面的结合,如病情严重,病人自身条件不好,褥疮的愈合比较困难,其次是褥疮发生的部位也很重要,一般好发于身体重压和缺乏脂肪保护、肌肉较薄的骨突出部位,如枕部、肩胛部、肘部、髋部、骶骨部,以及内外踝、足跟等部位。一般肩胛、足跟部的褥疮治愈率较高,而且可以随手按摩及护理。而发生在臂部、髓尾部的褥疮护理比较困

  • 标签: 片剂 氟派酸 外用 药物治疗 褥疮
  • 简介:在以玉米或高粱为主食的地区,人群中常出现一种特征性的皮炎,主要分布于身体暴露部位和易受摩擦的部位,皮肤粗糙呈红棕色,这就是因膳食中缺乏尼克而引起的癞皮病。

  • 标签: 皮肤粗糙 人群 膳食 皮炎 暴露 部位
  • 简介:马兜铃(Aristolochicacid)是关木通、广防己、马兜铃、天仙藤、青木香、寻骨风和朱砂莲以及铁线莲马兜铃、蛇根马兜铃、印度马兜铃等10余种马兜铃科马兜铃属植物药中的一类菲类化合物,主要由马兜铃A、B、C、D、E等及其衍生物组成。近年来随着因服用含有马兜铃的植物药而导致。肾损害的报道不断出现,人们对马兜铃的毒性越发地关注。

  • 标签: 马兜铃酸 植物药 药物毒性 肾脏损害 低血钾性瘫痪
  • 简介:目的:介绍马兜铃的毒理学研究进展方法:方法:参考国内外相关文献,进行综合、分析、归纳。结果:马兜铃具有肾毒性、消化道毒性、致癌性、致突变性和基因毒性。结论:要辨证合理使用含有马兜铃成分的中药材。

  • 标签: 马兜铃酸 毒理学