简介:目的利用正交试验结合体外模型测定固公果根总三萜(TTROG)提取物抑制大鼠离体肠平滑肌收缩活性,优化其提取工艺。方法以熊果酸为对照品,采用香草醛-冰醋酸显色,紫外分光光度法测定TTROG提取物中三萜含量,单因素考察提取溶剂、料液比、提取温度、提取时间、提取次数对TTROG提取率的影响;在单因素实验的基础上采用正交试验法考察提取溶剂、料液比、提取时间对TTROG提取率的影响;通过张力传感器与BL-420生物实验多通道生理信号采集处理系统记录不同提取物对体外肠平滑肌收缩的抑制作用,利用加权方法使生物活性与提取率相结合评价TTROG的提取工艺。结果TTROG的最佳提取工艺条件为:提取溶剂80%乙醇,料液比1∶10,提取时间2h,提取温度80℃,提取次数3次;最优条件下TTROG的提取率可达42.12mg/g;TTROG提取物对十二指肠、空肠、回肠、结肠4个肠段都具有显著的抑制离体肠平滑肌收缩的作用,呈剂量相关性,对空肠的作用最强,抑制率可达41.96%。结论经优化后的TTROG提取工艺提取率高、稳定,且获取的TTROG提取物具有显著的抑制大鼠离体肠平滑肌收缩功能。
简介:目的测定比较金铁锁去皮根、带皮根、根皮三样品水煎液的急性毒性,为临床安全合理用药提供依据。方法采用经典的急性毒性实验方法,进行金铁锁三样品水煎液的小鼠急性毒性实验比较,记录死亡情况、毒性症状、体重变化、死亡小鼠高剂量进行组织病理观察,用Bliss法计算半数致死量(LD_(50))。结果金铁锁去皮根、带皮根、根皮水煎液的LD_(50)值(95%可信限)分别为:4.6382(4.0046~5.4396)g·kg~(-1)、4.8471(4.3251~5.4508)g·kg~(-1)、6.4032(5.7207~7.2103)g·kg~(-1)(生药量),毒性靶器官主要为肺、脾、胃。结论金铁锁不同部位水煎液的LD_(50)值:根皮〉带皮根〉去皮根,差异较小。其毒性体内过程、毒性机制等尚待进一步研究。
简介:目的比较Mtwo镍钛锉、ProTaperUniversal再治疗系统与手用不锈钢H锉在根管再治疗过程中对根管内充填物的清除效率。方法选取2017年1—7月因晚期牙周炎拔除的上颌切牙60颗进行常规根管预备、冷侧压法充填。按治疗方法分为A、B、C组,每组20颗。A组应用手用不锈钢H锉,B组应用Mtwo镍钛锉,C组应用ProTaperUniversal再治疗系统清理根管内充填材料,记录操作所用时间,比较推出根尖孔的碎屑量及管壁清洁度。结果3组均有充填物残留。B、C组在碎屑推出量、管壁清洁度和操作时间方面均优于A组(P<0.05)。结论3种器械均不能完全清除根管内充填物,但镍钛器械可以明显提高临床工作效率。
简介:Aurora激酶是细胞有丝分裂相关的一类丝氨酸/苏氨酸激酶,在细胞周期调控中起着重要的作用,研究发现Aurora激酶在多数血液恶性肿瘤和实体瘤中均高表达,表明Aurora激酶是抗肿瘤药物研究的重要新靶点之一。本文主要围绕Aurora家族的三个成员,对其生物学功能及其与肿瘤的关系、抑制剂的研究进展及其研究策略进行综述。
简介:CD38是一类ADPR环化酶家族的II型或III型跨膜糖蛋白。作为一种多功能信号酶,它广泛表达于多种组织和细胞中。CD38在体内能够催化NAD^+(烟酰胺腺嘌呤二核苷酸)和HNADP^+(烟酰胺腺嘌呤二核苷酸磷酸)生成具有钙动员活性的第二信使核苷酸小分子:cADPR(环腺苷二磷酸核糖)和NAADP(烟酸腺嘌呤二核苷酸磷酸)等。通过作用于钙信号通路,这些Ca^2+信使小分子可以在生理条件下调控细胞内钙库钙离子的释放和外钙的内流,进而调节细胞的功能与生命活动。本论文中,采用基于配体和基于受体的虚拟筛选策略来比较野生型底物和己知抑制剂作为虚拟筛选第一步问询式的优劣性,并得到了结构新颖的抑制剂分子。采用了OpenEye公司的ROCS与EON组件对SPECS库的共216000个化合物以两类问询式进行相似性搜索,一类是天然底物包括NAADP及NAD^+,一类是抑制剂分子H2。相似性搜索得到化合物后,分别对每个化合物进行了结合模式分析及ADME预测等,最终购买由天然底物出发得到的17个化合物及由已有抑制剂出发得到的10个化合物进行测活。根据对筛选得到的分子的分子量比较、分子活性比较、结合模式比较,由抑制剂H2作为问询式出发更有可能得到结构新颖且活性更好的抑制剂。