简介:从60年代起,抗癌新的发现主要从原植物的代谢产物中寻找。实际上,好几种正在使用的抗癌化疗试剂不是从高等植物中分离得到的化合物,就是其结构类似物,比如从长春花中分离到长春花类生物碱,从盾叶鬼臼中分离得到的表鬼臼毒素类衍生物,从短叶红豆杉和欧洲红豆杉中分离到的紫杉二萜类成分,从喜树中分离到到喜树碱类衍生物,目前我们仍在这四个化学系列进行药物研发,其中包括新化合物临床或临床前的试验,此外,也致力于从其它高等植物发现先导化合物,例如以Sarcomelicope生物碱为母核的一类具有前景的新型acronycine衍生物。未来的研究仍主要领先筛选天然产物及其结构类似物来寻找到具有抑制肿瘤和体外肿瘤的化合物,并且为了寻找到机理不同的新型抗癌药,采取全球策略是绝对必要的,另一种策略就是建立天然产物库,高通量筛选已知的和新的具有潜力的目标化合物,最后,应该强调的是细胞毒药物的一般毒性研究仍是找到更好的以肿瘤为靶的药物的重要方法。
简介:为了研究开发新的的抗肝炎药物,探讨了人胎盘提取物(HPE)对ANIT(α-naphthylisothiocyanate)肝病态大鼠的肝保护,肝再生作用的影响。体内实验表明,HPE静脉给药,可使肝病态大鼠肝标记指数(Labelingindex)提高16.5倍。初代培养大鼠肝细胞实验发现,HPE可使肝细胞DNA合成活性增高6倍,HPE可明显降低肝病态大鼠血清中胆红素以及转氨酶等值,加热后的HPE丧失其肝再生促进效果但仍保持其肝保护作用,利用肝素亲和力柱层析将HPE的有效成分分离后发现,HPE的肝再生促进效果主要与肝素亲和性成分有关,而肝素非亲和性成分可促进肝素亲和性成分的肝再生效果。结论:1.HPE可促进肝病态大鼠的肝再生效果。2.HPE中肝再生促进因子和肝保护因子分别与热稳定和热不稳定成分有关。3.HPE中肝素亲和性和非亲和性成分以协同作用促进肝细胞再生。
简介:目的:观察从广西藤茶中提取得到的一个单体化合物(简称APS)的体外抗菌作用.方法:利用琼脂稀释法对标准金黄色葡萄球菌(S.aureus)、耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)、绿脓杆菌(P.aeruginosa)、大肠杆菌(E.coli)、乙型溶血性链球菌(β-hemolyticstreptococcus)、福氏痢疾杆菌(Shigellaflexneri)、白色葡萄球菌(Staphylococcusalbus)、奈氏菌(Neisseria)、白色念珠菌(Candidaalbicans)、枯草杆菌(Bacillussubtilis)进行最低抑菌浓度(MIC)测定,并与盐酸黄连素相比较,利用不同浓度APS对标准金黄色葡萄球菌、MRSA、绿脓杆菌进行体外杀菌曲线测定.结果:对S.aureus、MRSA、P.aeruginosa、E.coli、β-hemolyticstreptococcus、Shigellaflexneri、Staphylococcusalbus、Neisseria、Candidaalbicans、Bacillussubtilis的MIC值分别为0.078、0.078、1.25、0.31、2.5、1.25、0.625、2.5、5、1.25mg/mL;体外杀菌曲线表明,APS对S.aureus、MRSA、P.aeruginosa有直接抑制作用,且与药物剂量呈正相关.结论:APS体外具有明显的抗菌作用.