简介：随着现代社会的进步,人们的生活水平逐渐改善,对自身的健康越来越关注。关于药品的安全性和有效性等质量问题也越来越受到重视。目前,药品常用的质量控制方法是定性、定量的测定药品的化学成份和有关物质,这对单组分化学结构明确、构效关系清楚的化学药品是适合的。而对于多组分的药物,由于成分复杂,有效成分不清,

简介：恶性肿瘤是威胁人类生命引发死亡的重要因素,近年来从天然产物中分离提取新型抗肿瘤先导化合物成为新药创制的研究热点[1-2]。海洋生物物种的多样性及其生存环境的高盐、高温、高压等特殊性,为新药开发提供了许多结构新颖的先导化合物,表现出显著的抗肿瘤、

简介：目的研究温郁金内生真菌的抗炎抗氧化活性,旨在获得有良好抗炎抗氧化活性的菌株,以寻找新型抗炎抗氧化活性物质。方法采用二甲苯致小鼠耳廓肿胀及醋酸致小鼠腹腔毛细血管通透性的动物模型对已分离的50株温郁金内生真菌发酵产物进行抗炎活性筛选;采用DPPH法测试内生真菌的抗氧化活性。结果有21株内生真菌能够抑制二甲苯诱导的小鼠耳肿胀,并且对醋酸所致小鼠腹腔毛细血管通透性有降低作用,其中菌株E3、E8、E17、E24、E37、E46的抑制作用最为显著（P〈0.01）,作用与萘普生相当;具有抗氧化活性的菌株8株。并且其抗氧化活性存在剂量效应关系,其中活性菌株E2、E17、E37在质量浓度为140μg/mL时对DPPH自由基清除率都在90%以上。结论温郁金含有抗炎抗氧化活性的内生真菌,菌株E2、E3、E8、E17、E24、E37、E46具有良好的抗炎抗氧化效果,具有一定的研究开发前景。

简介：目的筛选丹参中对酪氨酸酶活性具有抑制作用的有效成分。方法基于受试物抑制酪氨酸酶催化底物L-多巴的反应原理,将丹参经80%乙醇提取后依次经石油醚、氯仿、醋酸乙酯、饱和正丁醇和水5种不同极性溶剂萃取,分别检测各提取部位对酪氨酸酶活性的抑制作用;并通过UPLC-MS/MS技术鉴定活性最强提取部位化学成分,结合分子对接技术预测各成分潜在活性,并通过酶学检测验证。结果丹参氯仿萃取层具有较强的酪氨酸酶抑制活性。其生物活性与丹参素、原儿茶醛等6种成分有关,酶学检测验证结果与筛选结果一致。结论丹参中丹参素和原儿茶醛等成分对酪氨酸酶活性具有显著的抑制作用。

简介：木脂素（lignan）是由苯丙素单位（C6～C3）聚合而成的一大类化合物,具有多样的结构和广泛的生物活性。WhitingD等[1]对于1999年之前发现的木脂素和新木脂素做了相关综述,从化合物的结构、生物活性、生源以及代谢方面对木脂素和新木脂素类化合物做了详细的介绍。LeeNa等[2]对于2008年以前的研究进行了总结,

简介：本文完成了一种新型紫杉醇．氮芥前药分子的合成及初步活性评价。化学模拟还原活化表明硝基还原后此前药可释放紫杉醇，并利用人胶质细胞瘤LN229、D54MG、u251MG三个细胞株在正常及厌氧条件下对此前药的细胞毒性进行了初步评价。

简介：本文经过微波辅助1,2,4,5-四氟苯与无水哌嗪的亲核取代反应、甲酰化反应和缩合反应合成了一系列具有潜在二肽基肽酶-4（DPP-4）抑制活性的（4-（2,4,5-三氟苯基）-1-哌嗪基）甲酮衍生物（9a–k）,并测定了11个新化合物的DPP-4抑制活性。体外活性测定显示,化合物9d和9g对DPP-4酶具有一定的抑制活性。

简介：乙酰胆碱酯酶（AChE）抑制剂是治疗阿尔茨海默病的一个重要策略。本研究对48种中药材的乙醇提取物和水提取物进行了体外AChE抑制活性的筛选,微板测试法结果表明28种中药材的乙醇提取物和11种中药材的水提取物具有AChE抑制活性。其中,香薷、益智仁、生地黄和荷叶乙醇提取物的AChE抑制活性最强,它们在终浓度为0.1mg/mL时的抑制活性分别为（68.63±1.12）%,（44.49±3.66）%,（43.78±4.76）%和（42.63±8.31）%。薄层色谱–生物自显影的方法亦证明了这四种中药材具有抑制AChE的活性成分。本实验结果为治疗阿尔茨海默病中药的传统应用提供了部分支持。

简介：修饰siRNAs和新型siRNA运载系统对细胞的作用通常通过PCR、WesternBlotting和荧光显微镜来进行细胞整体特征的研究。本文报道了基于高内涵、用于siRNA治疗的一种新型运载系统的新策略（CLD）,该策略从细胞整体和细胞群体水平综合考虑siRNA的转染效率及对蛋白表达水平的影响。我们证明CLD能达到更佳的细胞摄取,使siBraf达到更好的抗肿瘤活性。该方法具有高效、准确和适用于多个贴壁细胞系的优点,能简化siRNA的研究过程。

简介：以文献报道具有显著抗肿瘤活性的化合物为先导化合物,以D-葡萄糖烯为原料经六步反应合成了一系列类似物,即取代的2-去氧-2-氯代-1-氨基糖。关键步骤是用（COCl）2-AgNO3-CH3CN体系高收率生成2-去氧-2-氯代-1-乙酰氨基糖,再经HCl-MeOH脱去保护基得目标化合物。经体外活性筛选,包括阳性药物在内的所有化合物均未表现出好的细胞毒活性。

简介：姜黄素（Curcumin）是一种从姜科植物姜黄等根茎中提取的一种黄色色素，具有抗炎、抗氧化、清除自由基、抗动脉硬化以及抗肿瘤作用，研究发现姜黄素对肝脏和肾脏均有明显的保护作用，还有文献报道经常服用含姜黄素的食物可预防和治疗与年龄相关的疾病如阿尔海默病和帕金森病。

简介：阿尔茨海默病（AD）是一种常见的中枢神经系统退行性疾病。已有研究结果显示，适当比例地同时抑制乙酰胆碱酯酶（ACHE）和丁酰胆碱酯酶（BuChE）是更加理想的AD治疗方案。我们利用虚拟药物筛选技术（SBVS）与高通量筛选技术相结合的方法，建立了乙酰胆碱酯酶和丁酰胆碱酯酶双靶向抑制剂的筛选方法，

简介：本文以咖啡酸苯乙酯为先导物设计合成了一系列（1E）-2-（3＇,4＇-二羟基苯基）乙烯磺酸苯酯类化合物作为抗肌萎缩侧索硬化症的药物,并对其神经保护作用进行了活性评估,结果表明将咖啡酸苯乙酯的羧酸酯结构替换成磺酸酯结构后,在LPS诱导BV2细胞产生炎症测定药物神经保护活性的模型中,化合物的活性没有明显提高在过氧化氢H2O2诱导PC12细胞氧化损伤测定药物神经保护活性的模型中,所合成的化合物神经保护作用与咖啡酸苯乙酯处于同一水平。

简介：川阿格雷是基于传统中药机制,运用现代技术合成的新一代抗血小板药物,适用于预防和治疗因血小板高聚集态引起的心、脑及其他动脉的循环障碍疾病,具有很好的开发价值,而药物的代谢特性是药物研发的重要内容。有研究表明,CYP450酶可被药物等外源物诱导和抑制,导致其含量和活性的改变,从而直接影响药物在体内的血药浓度、动力

简介：以咖啡酸苯乙酯（CAPE）为先导物,将其对位酚羟基或间位、对位两个酚羟基进行酰化,制备CAPE的前药,提高其稳定性和脂溶性。并采用了H2O2和6-OHDA两种模型对其进行了神经保护活性测定。结果显示目标化合物相较于CAPE能够更好地保护PC12神经细胞免受氧化应激损伤。此外,目标化合物也显示出了较强的血脑屏障透过能力。