简介：从天然药物中寻找高效低毒的抗HIV/AIDS活性化合物和先导化合物是国内外新药研制中非常活跃的领域之一,也应该是我国近期创制新药的一条捷径.来源于动植物、海洋生物、微生物以及人体等中的许多天然化合物具有抗HIV活性.本文仅对天然来源的多肽和蛋白类化合物抗HIV的研究简要综述.

简介：药物研究的历史表明,天然产物是新药发现的重要来源,提高天然产物的研究水平,提高从天然产物中发现先导化合物或药物的效率,需要技术的进步和研究方法的改进.本文根据应用现代天然产物分离提取技术和高通量药物筛选技术研究天然产物先导化合物的实际工作情况,探讨从天然产物中快速发现先导化合物的新策略和新方法,以推进活性化合物或药物先导化合物的发现进程,促进我国的创新药物研究.

简介：目的：研究鸡矢藤提取物对糖尿病模型小鼠血糖、糖耐量和血清胰岛的影响。方法：采用腹腔注射链脲佐菌素建立糖尿病小鼠模型,糖尿病模型小鼠随机分为链脲佐菌素对照组、二甲双胍组、鸡矢藤提取物2.5g、5g、10g/kg剂量组,另设10只正常小鼠作为空白对照组。各给药组小鼠灌胃给药每天一次,连续给药14天,空白组和链脲佐菌素对照组给予等量生理盐水。药前、药后7天和14天测定小鼠空腹血糖。末次给药1小时后进行糖耐量试验,测定小鼠血清中胰岛素的含量,并计算胰岛素敏感指数。采用苏木精-伊红染色法观察胰腺组织的病理变化,免疫组化染色观察胰腺组织胰岛素的表达情况。结果：与空白组比较,链脲佐菌素对照组的空腹血糖（26.58±4.53）明显较正常组高,血糖曲线下面积（115.30±8.35）增大,血清胰岛素浓度（13.19±4.24）明显下降。与链脲佐菌素对照组相比,鸡矢藤提取物10g/kg治疗组的空腹血糖（17.47±5.00）有不同程度的下降,血糖曲线下面积（84.86±9.56）减少,血清胰岛素浓度（18.29±3.77）明显升高,且鸡矢藤提取物也可以使胰腺组织中胰岛素表达显著增加,胰岛素敏感指数（-5.71±0.26）有所提升,但无统计学差异。结论：鸡矢藤提取物通过提高糖尿病小鼠的糖耐量,促进胰岛素释放,增加其胰岛素敏感指数,并改善胰腺组织的形态结构,使糖尿病小鼠空腹血糖下降。

简介：目的：考察柚皮苷与磷脂形成复合物后与柚皮苷在成骨细胞活性和小肠段吸收的差异。方法：采用体外培养法从乳鼠中分离出成骨细胞,然后用不同浓度的柚皮苷、柚皮苷磷脂复合物作用于成骨细胞,使用四甲基偶氮唑蓝（MTT）比色分析、ALP含量测定来观察其对成骨细胞增殖和分化功能的影响;通过大鼠在体肠回流实验测定了磷脂复合物和柚皮苷的吸收量变化。结果：柚皮苷、柚皮苷磷脂复合物均能促进成骨细胞增殖和分化,具有较好的抗骨质疏松活性。大鼠在体肠回流实验可见柚皮苷制备成磷脂复合物后,能显著促进柚皮苷在肠段的吸收。结论：磷脂的加入可有效提高柚皮苷的亲脂性,改善机体对其吸收,从而提高其成骨细胞活性。

简介：本栏目选录了中国学者最新从天然产物中分离鉴定,且在中国期刊发表的新化合物,有的结构新颖,有的具有生物活性,本栏目对于候选药物发现、先导化合物的结构修饰与改造和天然有效活性成分的构效关系研究具有一定启发与借鉴作用。

简介：本栏目报道了中国学者最新从天然产物中分离鉴定，且在中国期刊发表的新化合物，有的结构新颖，有的具有生物活性，本栏目对于候选药物发现、先导化合物的结构修饰与改造和天然有效活性成分的构效关系研究具有一定启发与借鉴作用。

简介：本栏目报道了中国学者最新从天然产物中分离鉴定，且在中国期刊发表的新化合物，有的结构新颖，有的具有生物活性，本栏目对于候选药物发现、先导化合物的结构修饰与改造和天然有效活性成分的构效关系研究具有一定启发与借鉴作用。

简介：目的：研究短葶山麦冬水提物（（Lm-a）、总皂苷（Lm-s）及主要成分Lm-3的抗炎活性,为其临床应用于治疗炎性疾病提供药理学依据。方法：采用二甲苯诱导小鼠耳廓肿胀和角叉菜胶或组胺诱导小鼠足跖肿胀模型,评价Lm-a,Lm-s和Lm-3灌胃给药的体内抗炎活性;采用肿瘤坏死因子（TNF-α）或佛波酯（PMA）诱导的髓样白血病细胞（HL-60）与人脐静脉内皮细胞（ECV304）黏附模型,考察Lm-3的体外抗炎活性。结果：单次灌胃给予Lm-a（336和672mg·kg^-1）明显抑制二甲苯致小鼠耳廓肿胀和角叉菜胶致小鼠足跖肿胀;Lm-s和Lm-3（23.2和4.6mg·kg^-1,相当于Lm-a672mg·kg^-1）对上述炎症模型显示相似的抗炎活性;相当于短亭山麦冬4g·kg^-1生药量的Lm-a、Lm-s及Lm-3均明显抑制组胺致小鼠足跖肿胀;Lm-3（0.01、0.1和1μmol·L^-1）体外显著抑制TNF-α或PMA诱导的HL-60与ECV304细胞的粘附作用,提示其抗炎机制可能与调节蛋白激酶C通路等有关。结论：短葶山麦冬具有显著体内外抗炎活性,其主要活性部位和成分为总皂苷和Lm-3,为其临床应用于治疗炎性疾病提供药理学依据。

简介：目的：测定左归饮中马钱苷和5-羟甲基糠醛2种化学成分的含量。方法：采用高相液相色谱法，以C18柱为色谱柱，流动相为乙腈-水，梯度洗脱；流速为1．0mL·min-1；柱温为30℃；检测波长为250nm。结果：左归饮中的马钱苷和5-羟甲基糠醛分别在0．51～4．08μg（r=0．9998）、0．26—2．04μg（r=0．9998）与峰面积呈良好线性关系，平均加样回收率分别为101．24％（RSD=1．40％）和99．72％（RSD=1．10％）。结论：该法准确可靠、重复性好，可作为同时测定左归饮中马钱苷和5一羟甲基糠醛含量的测定方法。

简介：目的：从中枢神经系统角度探讨了桃红四物汤对原发性痛经模型及急性血瘀模型大鼠脑组织及血清中五羟色胺（5-HT）、β-内啡肽（β-EP）和去甲肾上腺素（NA）含量的影响,为桃红四物汤对中枢神经系统神经递质的调控机制提供科学依据。方法：采用注射苯甲酸雌二醇（1mg/kg/d）和缩宫素（1ml/kg）复制大鼠痛经模型,冰水浴及注射肾上腺素（0.8ml/kg）的方法复制大鼠急性血瘀模型。采用酶联免疫法检测大鼠血浆及脑组织5-HT、β-EP和NA的含量。结果：在大鼠原发性痛经模型中,血浆中5-HT含量模型组（332±22ng/ml）高于空白组（130±1ng/ml）（P〈0.05）。给药后0.918g生药/kg剂量组降为190±15ng/ml,4.59g生药/kg剂量组降低为181±5ng/ml（P〈0.05）,但各剂量组间差异不显著;脑组织中5-HT含量模型组低于空白组,给药后略有增高,但不显著。血浆中β-EP含量模型组（4.63±0.33ng/ml）高于空白组（2.66±0.61ng/ml）（P〈0.01）,给药后0.918g生药/kg剂量组降为2.20±0.67ng/ml,有非常显著性异（P〈0.01）,4.59g生药/kg剂量组具有下降趋势;脑组织中β-EP含量模型组（0.21±0.02ng/ml）低于空白组（0.33±0.05ng/ml）（P〈0.05）,给药后0.918g生药/kg剂量组略有升高,4.59g生药/kg剂量组反而略有降低。血浆中NA含量模型组（58.31±6.81ng/ml）高于空白组（25.44±9.70ng/ml）（P〈0.05）,给药后0.918g生药/kg剂量组降为33.34±7.69ng/ml（P〈0.01）,4.59g生药/kg剂量组降低为34.54±4.90ng/ml（P〈0.01）,但各剂量组间差异不显著;在脑组织中模型组的NA含量略有降低,给药后反而下降。在大鼠急性血瘀模型中,血浆和脑组织中,5-HT含量模型组低于空白组,给药后恢复到正常水平。血浆中β-EP含量模型组略有增高,给药后含量增加;脑组织中β-EP含量模型组下降,给药后变化不大。血浆中NA含量模型组略有升高,给药后略有降低;在脑

简介：目的：研究贯叶连翘提取物防治血管性痴呆的作用。方法：永久性结扎大鼠双侧颈总动脉，采用水迷宫和病理组织学方法观察药物作用。结果：贯叶连翘提取物能降低永久性结扎双侧颈总动脉后24小时内大鼠的死亡率，有降低大鼠水迷宫游出时间和错误次数的趋势，给药30d给药组与对照组相比水迷宫的错误次数显著降低；能防止海马锥体细胞死亡；提高大鼠双侧颈动脉永久性结扎后，海马SS阳性神经元数目。结论：贯叶连翘提取物在治疗血管性痴呆上有一定的开发前景。

简介：本草中记载“刺参有补肾益精、养血润燥、止血消炎之功效”。民间用来治疗结核性咳血,再障贫血、十二指肠溃疡等。现代医学研究发现刺参(海参)体壁和内脏多糖有抗凝、抗肿瘤、增强免疫功能等作用。中国勃海湾产海参叫做刺参,是正宗海参,学名为(Stichopusjaponnicus)本实验室对剌参(产于山东省长岛县大黑山)进行了提取和分离多糖,得水解液和多糖两个部分并进行了化学分析,并进行了药理活性方面的实验研究,结果如下:方法和结果一、海参提取方法新鲜海参洗净,将体壁做成匀浆放入三颈烧瓶内,加入防腐剂甲苯,在45℃下搅拌使其自然水解,4小时后用10％盐酸调pH至2.5～3.0之间,在45℃继续搅拌同时加入0.4％胃蛋白酶(活力1:3000倍)边调pH保持2.5～3.0,连续反应14小

简介：目的:研究黄芪总提物(TAE)的免疫调节作用.方法:以DNFB诱导小鼠迟发超敏(DTH)反应作为模型,用耳肿胀度作为主要的检测指标.以3H-TdR掺入法研究TAE体外对ConA或LPS诱导的小鼠脾淋巴细胞增殖反应;以活化脾细胞法检测IL-2.结果:TAE3个剂量对Cy降低或升高的小鼠DTH反应均能恢复或接近正常水平;TAE对亚适浓度ConA或LPS诱导小鼠脾淋巴细胞的增殖反应与产生IL-2均有明显的促进作用,量效曲线均呈典型的钟罩型.结论:TAE具有机能和浓度依赖性的双向免疫调节作用.

简介：目的：研究中药闹羊花中的化学成分。方法：运用多种色谱方法进行分离和纯化，采用IR，UV，MS和1D，2DNMR技术进行结构解析。结果：从乙醇提取物中分得2个化合物，推定其结构分别为2β,10β-坏氧-3β,5β,6β,14β,16α-五羟基-木藜烷和2，6-二羟基苯甲酸苯甲酯-6-O-α-L-鼠李糖基-（1→3）-β-D-葡萄糖苷。结论：两个化合物均为新化合物。

简介：目的：研究丛枝菌根侵染强度对三七生长和药效成分皂苷的影响；方法：在大田条件下，对三七种子接种丛枝菌根真菌Glomusmosseae，生长二年后，随机采集100株三七，分株测定菌根侵染强度、地下部生物量和皂苷含量；结果：随着丛枝菌根侵染强度的增加，三七地下部生物量、人参皂苷Rd和四种皂苷总含量均出现明显地先增加而后出现下降趋势。同时，随着丛枝菌根侵染强度的增加，三七皂苷R1、人参皂苷Rg1、人参皂苷Rb1、人参皂苷Rd以及这四种皂苷的总产量均出现明显地先增加后下降的趋势。结论：丛枝菌根侵染强度与三七地下部生物量、皂苷含量及皂苷产量存在显著的相关性，具有低侵染增加，高侵染转而降低的现象。丛枝菌根适度侵染时三七有最大的生物量和最高的皂苷含量及皂甙产量。

简介：目的：研究徐长卿（CynanchumpaniculatumBge.）中C21甾体化学成分．方法：应用多种色谱柱层析法对徐长卿的乙酸乙酯部位进行化学成分的分离，并通过波谱技术鉴定化合物的结构，结果：分离鉴定了7个C21甾体化合物，分别为3β，14-dihydroxy-14β-pregn-5-en-20-one（Ⅰ），glaucogeninC（Ⅱ），glaucogeninA（Ⅲ），glaucogeninD（Ⅳ），neocynapanogeninF（Ⅴ），glaucogeninC3-O-β-D-thevetoside（Ⅵ），neoeynapanogeninF3-O-β-D-oleandropyranoside（Ⅶ）.结论：化合物Ⅲ、Ⅳ、Ⅵ为首次从该植物中分离得到.

简介：目的：研究并建立穿山龙提取物的纯化工艺.方法：以总皂苷和薯蓣皂苷综合评价为指标,利用大孔吸附树脂纯化穿山龙提取物.结果：以生药质量浓度为1g·mL-1的上柱液,通过D-101型大孔吸附树脂,依次用4BV水,体积流量为1BV·h-1,5BV65％乙醇,体积流量为2BV·h-1洗脱,并收集65％乙醇洗脱流分,减压干燥,分离转移率平均分别为84.8％、84.2％.结论：该方法稳定可行,能较好地纯化穿山龙提取物.

简介：随着基因组研究、组合化学和高通量筛选技术的迅猛发展，作为先导化合物重要来源的微生物次级代谢产物，如何发掘其化学结构多样性并提高发现效率成为开发微生物药物的重点．针对微生物来源先导化合物发现流程的主要环节，从产生菌、发酵培养、供筛样品库的建立模式、生物活性筛选和化学筛选等方面进行了论述，并初步探讨了建立国家微生物代谢产物筛选联盟的可能性．

简介：目的：研究圆叶节节菜的化学成分。方法：运用硅胶柱色谱技术分离、光谱技术鉴定结构。结果：从其地上部分分离得到两个Megastigmane类型化合物。结论：化合物1（RotundifolineA）是一个新化合物。

简介：本文对从天然产物中发现先导化合物的思路及先导化合物的优化方法作了简单论述.指出从天然产物中发现有活性的化合物,将仍然是先导物发现甚至是创制药物的重要组成部分.