简介:Cytarabine(1-β-D-arabinofuranosylcytosine,Ara-C),isolatedfromaCaribbeanspongespeciesTethyacrypta,isthefirstantitumordrugfromamarineresource.In1980,theUSFoodandDrugAdministrationapprovedthisdrugforthetreatmentofdifferenttypesofleukemia.Thisdrughasashortplasmahalf-life,lowstability,limitedbioavailability,andseveresideeffects.Toimprovestabilityandbioavailability,wesynthesizedninenovelderivativesbyblockingthecytarabinemetabolicsitesandimprovinglipophilicity.ThecLogPvaluesofthenewlysynthesizedcompoundswerecalculated.Allthesynthesizedcompoundsweremorelipophilicthancytarabine,resultinginmembranepermeabilityandbioavailabilityimprovement.TheantitumoractivitiesagainstleukemiacelllineHL-60wereevaluatedbyusingtheMTTassay.ThebioassayresultsrevealedthattheIC50valuesofcompounds5,8and9were0.080,0.090and0.057μmolL-1,respectively,whichwassimilarwiththatofcytarabine(0.056μmolL-1).Incomparison,compound4withaphosphategroupatO5’wasinactive.Becausephosphoesterbondsareeasilyhydrolyzedbyalkalinephosphataseandarecommonlyusedinproducingprodrugstrategies,compound4mightalsobemetabolizedinvivoandgeneratecompound3orevencytarabinethroughamulti-stepreaction.Thus,compound4mightbeapromisingcompoundtobedevelopedasaprodrug.
简介:TheeffectsofBacillussubtilis2-1fromtheintestineofhealthyseacucumberonthegrowth,digestiveenzymeactivitiesandintestinalmicrobiotaofjuvenileseacucumber(Apostichopusjaponicus)weredeterminedinthepresentstudy.SeacucumberwasfedwithSargassumthunbergiipowdersupplementedwithB.subtilis2-1atdifferentconcentrationsvaryingamong0(control),105,107,and109CFUg-1for8weeks.ResultsshowedthatthegrowthperformanceandintestinalamylaseandtrypsinactivitiesweresignificantlyincreasedbydietaryB.subtilis2-1at109CFUg?1(P<0.05).However,dietaryB.subtilis2-1hadnosignificantinfluenceonthelipaseactivityinseacucumber(P>0.05).Thepolymerasechainreactiondenaturinggradientgelelectrophoresisand16SrRNAgenesequencinganalysisindicatedthatdietaryB.subtilis2-1at105and107CFUg-1inhibitedmostoftheProteobacteriaincludingthoseingenusVibrio.DietaryB.subtilis2-1at109CFUg-1notonlydecreasedtheabundanceandspeciesofgenusVibrio,butalsoincreasedtheintensityofgeneraPsychrobacterandBacillus.AspecificdosageofdietaryB.subtilis2-1couldincreasethegrowthandmodulatetheintestinalmicrobiotaofseacucumber;thusitmightbeanovelprobioticforkeepingthehealthofseacucumber.
简介:以象山港海岸带为研究区域,利用1985年,1995年,2005年和2015年4期TM遥感影像数据,将土地利用类型分为8大类,通过计算土地利用类型动态度、土地利用转移矩阵、土地利用结构信息熵以及土地开发利用强度综合指数4种指标模型,分析了象山港海岸带1985-2015年土地开发利用的速度、结构、程度以及时空变化。结果表明:(1)1985年到2015年象山港海岸带养殖用地及盐田扩张速度最快,动态度最高可达11.97%,建设用地扩张速度次之,但面积增幅最为显著,滩涂缩减速度最大,耕地面积明显减少;(2)30年间土地类型主要转变方向为耕地转为建设用地,其次为林地转变为耕地;(3)信息熵逐时期增加,土地利用结构均质性不断加强,区域发展在逐渐走向成熟;(4)各时期土地利用强度指数变化率均大于零,象山港海岸带土地开发利用强度不断增强。
简介:习近平思想政治教育观蕴藏着丰富的内容。党的十八大以来,浙江人民在实践习近平思想政治教育观方面一直走在前列,其中凸显的"最美浙江人现象"就是在浙江大地的生动实践。对"最美浙江人现象"实践内涵和经验启示的解读,为进一步弘扬习近平思想政治教育观提供浙江样本。
简介:围绕为区域海洋经济发展培养复合应用型商务英语人才这一目标,借鉴英国高校在商务语言人才培养方面的有效做法和经验,探索地方性海洋高校商务英语专业课程体系的构建。商务英语专业课程体系的构建应注重"融合"。"融合"的一方面要坚持商务英语专业的"本色",即商务英语专业的共性之处:教学内容体现商务英语专业语言和商务两个属性的融合;理论教学与实践教学的融合;各种师资类型的融合;各种教学方法的融合以及各种评价考核方法的融合。"融合"的另一方面也要突出各个高校商务英语专业的"特色",即商务英语课程体系的设置与区域海洋经济发展对人才需求的融合。