简介：对用醋酸钾作催化剂,以苯甲醛和醋酸酐为原料,通过Perkin反应制备肉桂酸进行了研究,经正交试验得出反应的最佳工艺条件:苯甲醛/醋酸酐摩尔比1∶3,催化剂用量6g,反应时间2h,反应产率48.59%.

简介：摘要目的建立(S)－(－)－N－(1－烯丙基吡咯烷－2－氨基甲基)－5－(3－[18F]丙基)－2，3－二甲氧基苯甲酰胺(18F－fallypride)的全自动化合成方法，探讨其microPET/CT显像及生物分布。方法采用AIO合成模块、一次性卡套和试剂盒自动化合成18F－fallypride，经组合柱(HLB+中性氧化铝柱)纯化得到终产物，测定其放化纯及产率。建立帕金森病(PD) ICR模型小鼠及SD模型大鼠，观察18F－fallypride在24只PD模型小鼠体内的生物分布；另取12只SD大鼠(模型组6只、对照组6只)行microPET/CT显像，观察18F－fallypride在各脑区的摄取。结果通过合成模块自动化合成的18F－fallypride产率为(10±1)%(n＝5，未衰减校正)，总合成时间约40 min，放化纯>95%，在生理盐水和血清中室温放置120 min放化纯仍>95%。PD模型小鼠生物分布示18F－fallypride主要经肾代谢，肝毒性小，脾摄取值低。MicroPET/CT显像示18F－fallypride在脑部纹状体摄取明显，PD模型组SUV比值有低于对照组的趋势(5.00±0.93与6.53±1.96)。结论利用改进的多功能模块成功自动化制备18F－fallypride，操作简便、合成产率稳定、质量控制结果符合使用标准，可满足后续生产质量管理规范(GMP)体系标准化生产的要求。